The anti-epileptogenic and cognition enhancing effect of novel 1-[4-(4-benzo [1, 3] dioxol-5-ylmethy

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The anti-epileptogenic and cognition enhancing effect of novel 1-[4-(4-benzo [1, 3] dioxol-5-ylmethyl-piperazin-1-yl)-phenyl]-3-phenyl-urea (BPPU) in pentylenetetrazole induced chronic rat model of epilepsy.
Mishra CB1, Kumari S1, Siraj F2, Yadav R1, Kumari S3, Tiwari AK1, Tiwari M4.
Author information
1Bio-Organic Chemistry Laboratory, Dr. B. R. Ambedkar Center for Biomedical Research, University of Delhi, Delhi, 110007, India.2Department of Histopathology, National Institute of Pathology, Indian Council of Medical Research, New Delhi, India.3Division of Biochemistry, Indian Agricultural Research Institute (IARI), New Delhi, 110012, India.4Bio-Organic Chemistry Laboratory, Dr. B. R. Ambedkar Center for Biomedical Research, University of Delhi, Delhi, 110007, India. Electronic address: [email protected].
Abstract
Epilepsy is a chronic neurological disorder which affects 65 million worldwide population and characterized by recurrent seizure in epileptic patients. Recently, we reported a novel piperonylpiperazine derivative, BPPU "1-[4-(4-benzo [1,3]dioxol-5-ylmethyl-piperazin-1-yl)- phenyl]-3-phenyl-urea'' as a potent anticonvulsant agent. BPPU has shown excellent anticonvulsant activity in various in-vivo seizure models along with good anti-depressant activity. In this report, we have deeply examined the anti-epileptogenic potential of BPPU in pentylenetetrazole (PTZ) induced kindling model and BPPU effectively reduced seizure episodes in kindled animals upto 35 days. Further, neuroprotective potential of BPPU against PTZ induced neurodegeneration has also been evaluated in hippocampus as well as cortex region by histopathological and immunohistochemical studies. Epileptic patients generally suffer from a range of cognitive impairments. Therefore, the cognition enhancing effect of BPPU was also measured by using well known social recognition test, novel object recognition test, light/dark test and open field test in kindled rat model as well as scopolamine induced memory deficit mice model. Results indicated that BPPU successfully improved cognition deficits in both models. Thus, BPPU appeared as a potent anti-epileptic agent which has also capability to improve cognition decline associated with epilepsy.
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29883942


L'effetto anti-epilettogeno e cognizione miglioramento del romanzo 1- [4- (4-benzo [1, 3] diossolo-5-ilmetil-piperazin-1-il) -fenil] -3-fenil-urea (BPPU) in pentilentetrazolo indotta modello di ratto cronica di epilessia.
Mishra CB1, Kumari S1, Siraj F2, Yadav R1, Kumari S3, Tiwari AK1, Tiwari M4.
Informazioni sull'autore
Chimica Organica 1Bio-laboratorio, il dottor BR Ambedkar Centro per la Ricerca Biomedica, Università di Delhi, Delhi, 110007, India.2Department di istopatologia, dell'Istituto Nazionale di Patologia, Consiglio indiano di ricerca medica, Nuova Delhi, India.3Division di Biochimica, indiana Istituto di ricerca agricola (IARI), New Delhi, 110012, Laboratorio di Chimica India.4Bio-biologica, il dottor BR Ambedkar Centro per la ricerca biomedica, Università di Delhi, Delhi, 110007, India. Indirizzo elettronico: [email protected].
Riepilogo
L'epilessia è una malattia neurologica cronica che colpisce 65 milioni della popolazione mondiale e caratterizzata da convulsioni ricorrenti nei pazienti epilettici. Recentemente, abbiamo riportato un derivato piperonilpiperazina romanzo, BPPU "1- [4- (4-benzo [1,3] diossolo-5-ilmetil-piperazin-1-il) - fenil] -3-fenil-urea '' come potente agente anticonvulsivante. BPPU ha mostrato una eccellente attività anticonvulsivante in vari modelli di crisi in vivo insieme con buona attività anti-depressivo. in questo rapporto, abbiamo profondamente esaminato il potenziale anti-epilettogena di BPPU a pentilentetrazolo (PTZ) indotta modello accensione e BPPU efficacemente ridotta episodi convulsivi in animali accesi fino 35 giorni. inoltre, il potenziale neuroprotettivo di BPPU contro PTZ neurodegenerazione indotta è stata anche valutata in ippocampo nonché regione della corteccia da studi istopatologici e immunoistochimici. pazienti epilettici generalmente soffrono di una serie di disturbi cognitivi. Pertanto , la cognizione migliorando effetto di BPPU è stato misurato anche utilizzando noto test di riconoscimento sociale, nuovo test di riconoscimento degli oggetti, test di luce / buio e test a campo aperto nel modello di ratto accese pure un s scopolamina indotta topi deficitari memoria modello. I risultati hanno indicato che BPPU migliorato con successo i deficit cognitivi in entrambi i modelli. Così, BPPU è apparso come un potente agente anti-epilettico che ha anche la capacità di migliorare il declino cognitivo associato con l'epilessia.
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